浙江海洋大学

药物化学

一、考查目标

药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。“药物化学”成为连接化学与生命科学并使其融合为一体的交叉学科。测试考生对于药物化学的基本概念、基本理论、基础知识的掌握情况以及综合运用分析和解决药物性质、药物制备及相关疾病的主要用药等问题的能力。

二、试卷结构

1、题型结构

药物结构及药理活性(20分)、选择题(30分)、简述题(20分)、药物合成设计(30分)

2、内容结构

内容涵盖该教材的第二至十四章。掌握各类药物基本结构、理化性质、药理活性以及药物的合成的规律和理论。药物的结构、命名、理化性质、药理活性(50%)、药物的合成方法(30%)、药物的构效关系(20%)。

三、考试内容和要求

第二章 新药研究基本原理与方法

1.药物作用的生物学基础：熟悉药物作用的生物靶点;药物作用的体内过程;影响药物疗效的某些理化因素和立体因素;药物-受体相互作用的化学过程。

2.新药开发的基本途径与方法：熟悉新药开发的基本途径;熟悉先导化合物及其来源和先导化合物的优化方法。

第三章 药物代谢反应

1.掌握药物体内的代谢的方法及各种方法的原理

2.熟悉药物代谢在药物研究中作用

第四章 中枢神经系统药物

1.镇静催眠药：熟悉镇静催眠药的结构类型和作用机制;掌握异戊巴比妥、地西泮的化学名、理化性质、体内代谢及用途;熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦的结构、化学名及用途;掌握巴比妥类药物的构效关系。

2.抗癫痫药物：掌握苯妥英钠的结构、化学名及用途。

3.抗精神病药：掌握氯丙嗪、氟哌啶醇的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。

4.抗抑郁药：掌握丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途。

5.镇痛药：掌握吗啡的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途;掌握哌替啶的结构、化学名及用途。

6.中枢兴奋药：掌握咖啡因的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。

第五章 外周神经系统用药

1.拟胆碱药：掌握氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。

2.抗胆碱药：掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途。

3.拟肾上腺素药：掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系;掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。

4.组胺H1受体拮抗剂：掌握马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途。

5.局部麻醉药：掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和用途;熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程。

第六章 循环系统药物

1.β-受体阻滞剂：掌握β-受体阻滞剂的构效关系;掌握盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。

2.钙通道阻滞剂：掌握钙通道阻滞剂的分类及构效关系;掌握硝苯地平的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。

3.钠、钾通道阻滞剂：熟悉钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点;掌握盐酸胺碘酮的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。

4.血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：掌握卡托普利的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。

5.NO供体药物：掌握硝酸甘油的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

6.强心药：掌握地高辛的结构、理化性质、代谢、作用机制及临床应用。熟悉米力农的结构及应用。

7.调血脂药：掌握洛伐他汀的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用;熟悉辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、吉非罗齐、非诺贝特及烟酸的结构及应用。

8.抗血栓药：熟悉氯吡格雷、华法林钠的结构、化学名及应用。

第七章 消化系统药物

1.抗溃疡药：掌握西咪替丁、雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。掌握西咪替丁的合成路线。

2.止吐药：掌握昂丹斯琼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

3.促动力药：掌握甲氧氯普胺的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

4.肝胆疾病辅助治疗药物：掌握联苯双酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

第八章 解热镇痛药和非甾体抗炎药

1.解热镇痛药：掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学名、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途;掌握苯胺类解热镇痛药代谢化学与毒性的关系。

2.非甾体抗炎药：掌握非甾体抗药物的分类及羟布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡罗西康、双氯芬酸钠、布洛芬和萘普生化学名、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途;掌握芳基丙酸类镇痛抗炎药的构效关系。

第九章 抗肿瘤药

1.生物烷化剂：掌握烷化剂类药物的结构类型和作用机理;掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂的结构、理化性质、体内代谢及作用特点。

2.抗代谢药物：掌握抗代谢药物的设计原理及作用机理;掌握氟尿嘧啶、巯嘌呤的结构、理化性质及临床应用。

3.抗肿瘤抗生素：熟悉米托蒽醌的结构特点、设计思想及作用。

4.抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物：熟悉喜树碱类、长春碱类及紫杉烷类抗肿瘤药物的结构特点及临床应用。

第十章 抗生素

1.β-内酰胺抗生素：掌握β-内酰胺类抗生素的结构特点、分类、构效关系和作用机制;掌握青霉素的理化性质及在各种条件下的分解产物;掌握青霉素钠、阿莫西林、头孢氨苄和头孢噻肟钠的结构、理化性质及临床应用。

2.四环素类抗生素：熟悉四环素类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用、理化性质。

3.氨基糖苷类抗生素：了解氨基糖苷类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用

4.大环内酯类抗生素：熟悉红霉素的理化性质及半合成红霉素衍生物的结构改造方法

5.氯霉素类抗生素：掌握氯霉素的结构、理化性质及临床应用;掌握氯霉素的合成方法。

第十一章 合成抗菌药物及其他抗感染药物

1.喹诺酮类抗菌药：掌握吡哌酸、环丙沙星、诺氟沙星的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途;熟悉喹诺酮类药物的构效关系、喹诺酮类药物化学结构与毒性的关系。

2.抗结核药物：掌握异烟肼、乙胺丁醇的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途;掌握对氨基水杨酸、利福平的化学结构。

3.磺胺类药物及抗菌增效剂：掌握磺胺嘧啶、甲氧苄啶的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途;掌握磺胺类药物的结构与活性关系。

4.抗真菌药物：掌握硝酸益康唑、氟康唑的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途。

5.抗病毒药物：掌握盐酸金刚烷胺、利巴韦林、阿昔洛韦的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途。

6.抗寄生虫药：掌握阿苯达唑、磷酸氯喹的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途;掌握磷酸氯喹的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途。

第十二章 降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药

1.口服降血糖药：掌握口服降血糖药的结构类型;掌握甲苯磺丁脲、格列本脲、盐酸二甲双胍的化学名、结构、理化性质和用途。

2.利尿药：掌握利尿药的分类及各类药物的作用机制;掌握氢氯噻嗪的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。

第十三章 激素类药物

1.甾体激素：掌握甾体药物分类及结构特征;掌握雌二醇、丙酸睾酮、黄体酮、和氢化可的松的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

第十四章 维生素

1.脂溶性维生素：熟悉维生素A、维生素D和维生素E的化学结构，理化性质，各自的活性形式及用途。

2.水溶性维生素：熟悉维生素B族、维生素C的化学结构，理化性质，各自的活性形式及用途。

四、推荐书目

尤启冬主编《药物化学》第八版，人民卫生出版社：北京，2017。